1. Signaling Pathways
  2. Immunology/Inflammation
  3. PGE synthase

PGE synthase (前列腺素E合成酶)

Prostaglandin E synthase

PGE 合酶(前列腺素 E 合酶)可将环氧合酶 (COX) 衍生的前列腺素 H2 (PGH2) 转化为 PGE2,已知该酶包含至少三种结构和生物学上不同的酶。有膜相关 PGES (mPGES)-1、mPGES-2 和胞浆 PGES (cPGES)。

mPGES-1 是一种核周蛋白,它显著受促炎刺激诱导,并受抗炎糖皮质激素下调,如 COX-2 的情况。它在功能上与 COX-2 结合,明显优于 COX-1。mPGES-2 是作为高尔基膜相关蛋白合成的,N 端疏水结构域的蛋白水解去除导致成熟的胞浆酶的形成。这种酶在各种细胞和组织中呈组成性表达,并与 COX-1 和 COX-2 功能性偶联。cPGES 在多种细胞中呈组成性表达,并与 COX-1 功能性连接,以促进 PGE2 的即时产生。

PGE synthase (Prostaglandin E synthase), which converts cyclooxygenase (COX)-derived prostaglandin H2 (PGH2) to PGE2, is known to comprise a group of at least three structurally and biologically distinct enzymes. There are membrane-associated PGES (mPGES)-1, mPGES-2, and cytosolic PGES (cPGES).

mPGES-1 is a perinuclear protein that is markedly induced by proinflammatory stimuli and downregulated by anti-inflammatory glucocorticoids as in the case of COX-2. It is functionally coupled with COX-2 in marked preference to COX-1. mPGES-2 is synthesized as a Golgi membrane-associated protein, and the proteolytic removal of the N-terminal hydrophobic domain leads to the formation of a mature cytosolic enzyme. This enzyme is rather constitutively expressed in various cells and tissues and is functionally coupled with both COX-1 and COX-2. cPGES is constitutively expressed in a wide variety of cells and is functionally linked to COX-1 to promote immediate PGE2 production.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-19622
    PF-9184 Inhibitor 98.10%
    PF-9184 是一种有效且高度选择性的人微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的抑制剂,IC50 值为 16.5 nM。PF-9184 体外抑制 IL-1β 诱导的 PGE2 合成。
    PF-9184
  • HY-169430
    AGU654 Inhibitor
    AGU654 (Compound 44) 是一种选择性 mPGES-1 抑制剂,对 mPGES-1IC50 值为 2.9 nM。此外,AGU654 通过抑制 mPGES-1,阻断由 COX-1/2 将花生四烯酸转化为前列腺素 E2 (PGE2) 的途径,从而有效缓解炎症反应、疼痛和发热症状。在活化的人单核细胞衍生巨噬细胞和人全血模型中,AGU654 能够选择性抑制由细菌外毒素诱导的 PGE2 生成,同时保留其他前列腺素的产生。AGU654 在豚鼠模型中显著缓解了发热、炎症和炎症性疼痛,表现出优异的抗炎、镇痛和退热效果。AGU654 有望成为研究炎症性疾病和疼痛的新策略。
    AGU654
  • HY-164358
    α-Gracinoic acid Inhibitor
    α-Gracinoic acid 是一种 mPGES-1 抑制剂,具有抗炎活性。
    α-Gracinoic acid
  • HY-30235
    Benzydamine
    Benzydamine 是一种可口服的前列腺素合成酶抑制剂,具有抗炎、镇痛、解热和抗细菌活性。Benzydamine 可以抑制肿瘤坏死因子-α (TNF-α) ,稳定细胞膜和减少细胞内的氧化应激。
    Benzydamine
  • HY-W587743
    N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride Inhibitor
    N1-Acetyl-5-methoxykynuramine (AMK) hydrochloride 是神经激素褪黑素 (HY-B0075) 的活性代谢产物。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (200 µM) 能有效清除单线态氧 (ROS)。1 N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 还能在浓度和时间依赖的方式下,抑制肾上腺素和花生四烯酸诱导的前列腺素 E2 (PGE2) 和前列腺素 D2 (PGD2) 产生,并在 500 µM 浓度下在RAW 264.7 巨噬细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 COX-2 水平的增加。在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病小鼠模型中,N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (20 mg/kg) 能够减少黑质和纹状体中细胞质和线粒体的脂质过氧化的增加。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 可用于代谢和神经疾病研究。
    N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride
  • HY-118184
    AF3485 Inhibitor
    AF3485 是一种人类 mPGES-1 抑制剂,显示出体外和体内的抗肿瘤活性。AF3485 通过减少 PGE2 产生,抑制 EGFR 信号传导,降低 VEGF 和 FGF-2 的表达,进而抑制肿瘤相关的血管生成。AF3485 在带有人类 A431 异种移植瘤的小鼠中,通过亚慢性给药减少了肿瘤生长。
    AF3485
  • HY-15123R
    (S)-Flurbiprofen (Standard)

    (S)-氟比洛芬(Standard)

    Inhibitor
    (S)-Flurbiprofen (Standard)是 (S)-Flurbiprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(S)-Flurbiprofen 是 Flurbiprofen的活性对映体,其对COX-1COX-2IC50 分别为0.48 μM 和 0.47 μM。
    (S)-Flurbiprofen (Standard)
  • HY-139171
    F092 Inhibitor 99.79%
    F092 是造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂,其 D 值为 0.14 nM。F092 可以用于过敏和炎症反应的研究。
    F092
  • HY-B0336R
    Pranoprofen (Standard)

    普拉洛芬(Standard)

    Inhibitor
    Pranoprofen (Standard)是 Pranoprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pranoprofen 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),用于角膜炎或其他眼科疾病的研究。Pranoprofen 抑制 COX1/2 酶,从而阻断花生四烯酸转化为二十烷醇,减少前列腺素的合成。
    Pranoprofen (Standard)
  • HY-W268542
    4-Acetylaminoantipyrine

    4-乙酰氨基安替比林

    Inhibitor 99.60%
    4-Acetylaminoantipyrine (4-AA) 是 antipyrine (HY-B0171) 的衍生物。4-Acetylaminoantipyrine 作为 PGE2 依赖性阻滞剂和环氧化酶 (COX) 抑制剂。 4-Acetylaminoantipyrine 能抑制 Cu/ZnSOD。4-Acetylaminoantipyrine 能自发与牛血清白蛋白结合并改变其构象。
    4-Acetylaminoantipyrine
  • HY-B0890A
    Zomepirac Inhibitor
    Zomepirac (McN-2783-21-98) 是一种有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin biosynthesis) 抑制剂。Zomepirac 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)。Zomepirac 可引起免疫介导的肝损伤。
    Zomepirac
  • HY-B0270R
    Suprofen (Standard)

    舒洛芬(Standard)

    Inhibitor
    Suprofen (Standard)是 Suprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Suprofen (TN-762) 是非甾体抗炎化合物,能抑制前列腺素合成。
    Suprofen (Standard)
  • HY-122064
    FR20 Inhibitor
    FR20 是人类微粒体前列腺素合酶 1 (mPGES 1) 的抑制剂。
    FR20
  • HY-120581
    ML388 Inhibitor
    ML388 是一种强效且选择性的羟基前列腺素脱氢酶 (HPGD) 抑制剂,IC50 为 34 nM。ML388 诱导 A549 细胞和 LNCaP 前列腺癌细胞中 PGE2 的产生。
    ML388
  • HY-169858
    Prostaglandin E2 Inhibitor 3 Inhibitor
    Prostaglandin E2 Inhibitor 3 (Compound 3) 是一种选择性微粒体前列腺素 E 合酶-1 (mPGES-1) 抑制剂 (IC50 = 0.2 µM)。Prostaglandin E2 Inhibitor 3 对 mPGES-1 的选择性高于环氧合酶 (COX)-1/2、5-脂氧合酶 (5-LO) 和可溶性环氧化物水解酶 (sEH)。Prostaglandin E2 Inhibitor 3 具有抗炎活性,可减弱酵母聚糖诱导的小鼠腹膜白细胞迁移。
    Prostaglandin E2 Inhibitor 3
  • HY-13475
    mPGES1-IN-8 Inhibitor
    mPGES1-IN-8,是一种新型的微粒体前列腺素 E 合成酶 1 (mPGES1) 抑制剂。
    mPGES1-IN-8
  • HY-137157
    Suprofen L-lysine Inhibitor
    Suprofen L-lysine (TN-762) 是非甾体抗炎化合物,能抑制前列腺素合成。
    Suprofen L-lysine
  • HY-N12643
    Gingerdione Inhibitor
    Gingerdione ([6]-Gingerdione) 是一种前列腺素合成抑制剂,能够从姜黄根茎中分离得到。
    Gingerdione
  • HY-100286
    MDL 19301 Inhibitor
    MDL 19301是一种非甾体抗炎剂。
    MDL 19301
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种